Acetylerad peptidsyntes|N-terminala acetylerade peptider|Lysinacetylerade peptider|Post-translationsmodifierade peptider|Vetenskap-Peptid

 

Metabeskrivning

 

Behöver du acetylerad peptid för epigenetisk, signalväg eller läkemedelsupptäckt? Science-Peptide Biotech tillhandahåller acetylerad peptidsyntestjänst, N-terminal acetylering, Lys sidokedjeacetylering kan göras, 20 års erfarenhet, välkommen att kontakta oss.

 

Acetyleringsmodifierare: inte bara förslutningar, utan funktionella omkopplare

 

Varför acetylerade peptider?
Alla som har gjort peptidsyntes vet att acetylering av N-terminalen är den vanligaste operationen - som tar bort den positiva laddningen, gör peptiden mer lik ett naturligt protein och blockerar vissa proteasattacker.

Men acetylerade peptider är mycket mer än så. I cellen är acetylering av lysin en nyckelbrytare som styr gentranskription, proteinstabilitet och metaboliska vägar. För att studera detta räcker det inte med en naken peptid, utan man måste ha en acetylerad peptid med acetylering på en specifik plats.

 

Vem behöver det?
Epigenetisk: kromatintillståndet är olika beroende på vilken plats av histonen som acetyleras
I signalvägar: bindningen av proteiner kan bero på acetyleringen av ett visst lysin
Screening: Inhibitorer riktade mot bromodomänen, med acetylerade peptider som prober
För peptidläkemedel: N-terminal acetylering kan öka halveringstiden- in vivo

page-800-600

 

Vad vi kan göra

 

1. Typ av acetylering, beroende på vad du behöver

Typ

Trimläge

När man ska använda den

N-terminal acetylering

Alfa-aminogruppen i den första aminosyran

Efterliknar N-terminalen av mogna proteiner för att förbättra stabiliteten

Lysinsidokedjans acetylering

Ange ε-aminogruppen för Lys

studera acetyleringsberoende-interaktioner

Multilocus acetylering

Multipel Lys acetyleras

efterlikna starkt acetylerade tillstånd, såsom histonsvansar

selektiv acetylering

delvis Lysacetylerad, delvis omodifierad

Jämförelse av funktionella skillnader mellan loci

 

Vi har gjort alla dessa acetylerade peptider och har ett moget protokoll.

 

2. acetylerade peptider som vi kan syntetisera

  • N-terminal acetylering: det sista steget av syntesen i fast-fas behandlas med ättiksyraanhydrid, vilket är enkelt och har högt utbyte.
  • Riktad lysinacetylering: direkt användning av Fmoc-Lys(Ac)-OH, en kommersiellt tillgänglig monomer, med exakta platser och få sidoreaktioner.
  • Acetylering med flera-ställen: Flera Lys-ställen introduceras för att acetylera lysin en efter en utan att störa varandra.
  • Acetylering + andra modifieringar: t.ex. simultan fosforylering, metylering eller fluorescerande märkning för att studera modifieringsöverhörning.

 

Varför komma till oss för acetylerade peptider?

 

1. 20 års erfarenhet, alla typer av acetylering
Acetylering av peptid låter enkelt, men det är fortfarande lite knepigt att uppnå exakt plats, fullständig modifiering och mindre orenhet. Under åren har vi varit involverade i många acetyleringsprojekt: från den enklaste N-terminalacetyleringen till komplex multi-acetylering av histoner, från korta peptider till långa peptider, vi har samlat på oss erfarenhet.

 

2. Platskontroll: du säger acetylat vilket Lys, är vilket
Vissa företag använder icke-specifika metoder för lysinacetylering, och resultatet är att acetylgrupperna är förvrängda och du kan inte se vilken webbplats som fungerar. Vi gör inte det:
Fmoc-Lys(Ac)-OH användes för att direkt prova acetylerat lysin som en vanlig aminosyra.
Flera Lys-ställen infördes i acetylering en efter en med användning av en ortogonal skyddsstrategi utan att störa varandra.
Vill du lämna några av Lysen oförändrade? Inga problem, selektiv avskyddning kan uppnås med olika skyddsgrupper.

 

3. Renhet på begäran, utan slöseri med pengar
Rutin Pure (85-95%):ELISA, neddragbar, aktiv primär screening är tillräcklig.
Hög renhet (95-98%): stabilare resultat i cell- och djurförsök.
Ultra-pure (>98%): kristalltillväxt, NMR, renhet Raman.

 

4. Följ-upp från första screening till preklinisk
Efter att ha hittat en viktig acetylerad peptid finns det ofta uppföljningar-: syntetisering av mutanter för att verifiera specificiteten, uppskalning till milligramnivå för djurförsök och GMP-version för konvertering. Science-Peptide Biotech kan sömlöst följa upp med samma projektledare till slutet, utan upprepad kommunikation.

 

Där acetylerade peptider används

 

Forskningsområden

Hur det fungerar

Rekommendera acetyleringstyper

Epigenetisk

effekten av histonacetylering på transkription

Multi-lys-acetylering (H3K9Ac, H4K5Ac/K8Ac, etc.)

signalvägar

Acetylering reglerar proteininteraktioner som

fast-punkt Lys-acetylering

transkriptionsreglering

efterliknar tillståndet för transkriptionsfaktoracetylering

fast-punkt Lys-acetylering

metabolisk reglering

Metaboliserande enzymaktivitet påverkas av acetylering av

fast-punkt Lys-acetylering

drogscreening

Utveckling av bromstrukturell domäninhibitor

acetylerade peptider som ligandsonder

peptidläkemedel

N-terminal acetylering förlänger halveringstiden-

N-terminal acetylering

 

Tre verkliga-fall

 

Fall 1: Ett forskningsinstituts epigenetiska program

För att studera funktionen av histon H3-lysinacetylering vid position 9 (H3K9Ac), behövde kunden en acetylerad peptid vid aminosyrorna 1-20 och en omodifierad kontroll. Vi syntetiserade H3(1-20)K9Ac och vildtyp och bekräftade platsens noggrannhet med MS/MS. Klienten använde dessa två peptider för att dra ner och hittade ett nytt H3K9Ac-bindande protein.

Fall 2: Läkemedelsscreening i bioteknikföretag

The customer is a bromodomain inhibitor and needs a series of acetylated peptides with different sequences as screening probes. We assembled 5 peptides of about 15mer, each of which was acetylated at a specific Lys site with >95% renhet. De använde dessa peptider för att bygga ett AlphaScreen-system och fick flera blyföreningar.

Fall 3: Optimering av peptidläkemedel i läkemedelsföretag

Kunden har en terapeutisk peptid med en halveringstid-in vivo på mindre än 30 minuter och vill använda N-terminal acetylering för att förbättra stabiliteten. Vi kombinerade den N-terminala acetylerade versionen med den ursprungliga peptiden och plasmastabilitetstestet visade att halveringstiden för den acetylerade peptiden förlängdes till mer än 2 timmar och aktiviteten förblev oförändrad. Nu är denna peptid i preklinisk studie.

 

page-800-1067
page-800-1067
page-800-1067

 

Pratar du om dina acetylerade peptidbehov?

 

Oavsett om du gör mekanistisk forskning eller läkemedelsutveckling, om du behöver acetylerade peptider kan du prata med oss.

Ge dig en detaljerad offert och genomförbarhetsfeedback inom 24 timmar.