Leuprorelinacetat är en syntetisk gonadotropin-releasing hormone (GnRH)-analog som spelar en viktig roll i modern endokrin terapi och cancerbehandling. Det hämmar könshormonutsöndringen genom att reglera funktionen hos hypotalamus-hypofys-gonadaxel (HPG-axel).
Farmakologisk mekanism
Under normala fysiologiska förhållanden utsöndras GnRH av hypotalamus på ett pulserande sätt, vilket stimulerar hypofysen att frigöra luteiniserande hormon (LH) och follikel-stimulerande hormon (FSH), och reglerar därigenom utsöndringen av östrogen eller androgen från gonaderna.
Leuprorelinacetat uppvisar en "aktivering följt av hämning" egenskap:
Initial stimuleringsfas: I det inledande skedet av användning ökar den tillfälligt LH- och FSH-utsöndringen, vilket leder till en ökning av könshormonnivåerna (känd som "flare-effekten").
Kontinuerlig användningsfas: På grund av kontinuerlig stimulering av GnRH-receptorer genomgår receptorerna desensibilisering och nedreglering, vilket slutligen hämmar LH- och FSH-sekretion.
Slutlig effekt: Minskar avsevärt östrogen- eller testosteronnivåerna i kroppen, vilket uppnår en "kemisk kastreringseffekt".
